海創(chuàng)藥業(yè)口服蛋白降解劑在美國獲批臨床，針對乳腺癌
今日（12月31日），海創(chuàng)藥業(yè)宣布其自主研發(fā)的HP568片用于治療雌激素受體（ER）陽性和人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）的臨床試驗申請正式獲FDA批準。此前，HP568片中國同適應癥的臨床試驗申請已于10月獲得中國NMPA批準。
乳腺癌仍然是一個未得到滿足的醫(yī)療需求。ER大約在75%的乳腺癌中表達，在乳腺癌的發(fā)生和發(fā)展中起關鍵作用。針對ER的內(nèi)分泌治療是ER+乳腺癌的主要治療方法，但由于ER基因突變，不可避免地會產(chǎn)生耐藥性。ER靶向蛋白降解靶向嵌合體作為一種新興的新模式，有望通過降解ER來中斷ER信號傳導，并為解決乳腺癌患者內(nèi)分泌治療的耐藥性提供一種新型的治療方案。
HP568是一款靶向降解雌激素受體α（ERα）的口服蛋白降解靶向嵌合體（簡稱PROTAC）藥物，由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩配體間的連接子3部分構成，擬用于治療ER+/HER2-晚期乳腺癌。
臨床前研究結果顯示，體外HP568通過特異性催化ERα發(fā)生蛋白酶體依賴的快速降解發(fā)揮其抗增殖活性，該產(chǎn)品對ERα野生型蛋白和臨床常見的ERα突變蛋白均具有極強的降解活性。體內(nèi)小鼠模型中HP568能劑量依賴地抑制小鼠原位移植瘤生長，藥物安全性良好。
海創(chuàng)藥業(yè)專注于癌癥和代謝疾病的創(chuàng)新藥研發(fā)。根據(jù)其新聞稿披露，該公司擁有靶向蛋白降解技術、氘代藥物研發(fā)等技術平臺，現(xiàn)有產(chǎn)品管線包括AR抑制劑氘恩扎魯胺、URAT1抑制劑HP501、口服AR PROTAC在研藥物HP518，此外還包括用于治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤的HP537片、用于治療骨髓纖維化的HP560片、用于治療非酒精性脂肪性肝炎的HP515片、用于治療ER+/HER2-晚期乳腺癌的口服PROTAC藥物HP568片。
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