FDA批準(zhǔn)一款阿爾茨海默病口服藥物，雙重作用抗癡呆
2024年7月29日，Alpha Cognition公司宣布，其治療阿爾茨海默病的口服緩釋藥物Zunveyl（benzgalantamine）獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療輕度至中度阿爾茨海默病。該藥物被認(rèn)為能為阿爾茨海默病患者的認(rèn)知和整體功能以及因阿爾茨海默病受損的日常活動(dòng)能力提供長期益處。這也是近十年來FDA批準(zhǔn)的第二種阿爾茨海默病口服療法（上一款為2014年獲批的美金剛/多奈哌齊復(fù)方制劑）。
該公司表示，將從2025年第一季度開始在美國各地的藥店銷售該藥物。據(jù)悉，該藥物每天口服兩次，以“Zunveyl”的商品名出售，起始劑量為5毫克，然后增加到10毫克的維持劑量，較高可將劑量增加到15毫克。
圖片
Zunveyl的分子結(jié)構(gòu)
Alpha Cognition公司表示，約55%的阿爾茨海默病患者在用藥一年后停止用藥，很大程度上是由于胃腸道副作用和失眠。
而Zunveyl作為成熟的阿爾茨海默病藥物加蘭他敏（galantamine，一種乙酰膽堿酯酶抑制劑）的前體藥物，能夠在口服通過胃部時(shí)能保持惰性，有助于預(yù)防與原藥相關(guān)的令人不適的副作用（例如惡心、嘔吐和食欲不振）。
加蘭他敏（galantamine，一種乙酰膽堿酯酶抑制劑）自2001年獲得FDA批準(zhǔn)以來，已有大量與長期結(jié)果相關(guān)的積極數(shù)據(jù)，表明其在多個(gè)腦受體中有活性、具有抗炎作用，并與改善記憶、注意力以及顯著降低死亡風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)。在乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物中，加蘭他敏對防止認(rèn)知能力下降的效果較強(qiáng)，并顯著降低了發(fā)展為嚴(yán)重癡呆的風(fēng)險(xiǎn)。
而Zunveyl作為加蘭他敏的前體藥物，經(jīng)過獨(dú)特設(shè)計(jì)，消除了其在胃腸道中的藥物吸收，能夠在口服通過胃部時(shí)能保持惰性，在通過胃腸道后有效地轉(zhuǎn)化為加蘭他敏活性成分，因此實(shí)現(xiàn)了與加蘭他敏相同的治療效果，同時(shí)有助于預(yù)防與加蘭他敏相關(guān)的令人不適的副作用（例如惡心、嘔吐、食欲不振及失眠）。
華盛頓大學(xué)醫(yī)學(xué)院精神病學(xué)系阿爾茨海默病研究專家 Elaine Peskind 教授表示，我們一直相信加蘭他敏的療效，但由于耐受性問題，其臨床使用受到限制。而現(xiàn)在，有了一種具有加蘭他敏療效，且耐受性有望更好的藥物，這將為醫(yī)生治療阿爾茨海默病患者提供一個(gè)很好的新選擇。
Zunveyl此次獲得FDA的批準(zhǔn)，部分得益于數(shù)據(jù)顯示其與加蘭他敏速釋和緩釋制劑方面具有生物等效性和耐受性。 Alpha Cognition公司在健康成年人中進(jìn)行的三項(xiàng)研究顯示，與加蘭他敏速釋片和緩釋片相比，Zunveyl不會導(dǎo)致失眠，且僅有不到2%的患者出現(xiàn)胃腸道副作用。
Alpha Cognition公司表示，其目標(biāo)是從2025年第一季度開始在美國各地的藥店上市銷售Zunveyl，Zunveyl也將成為該公司的首個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品。
Alpha Cognition公司的研發(fā)管線
2021年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了衛(wèi)材（Eisai）和渤健（Biogen）開發(fā)的治療阿爾茨海默病藥物Aduhelm，此后又陸續(xù)批準(zhǔn)了這兩家公司開發(fā)的Leqembi，以及禮來（Eli Lilly）開發(fā)的Kisunla，這幾款藥物均為單克隆抗體，通過靶向清除大腦中的β-淀粉樣蛋白（Aβ）來緩解阿爾茨海默病進(jìn)展。
與上述幾款單抗藥物不同，Zunveyl是一種乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChEI），其通過防止乙酰膽堿（一種參與記憶、動(dòng)機(jī)和注意力功能的重要腦神經(jīng)遞質(zhì)）的分解來發(fā)揮治療作用。此外，它還是α-7煙堿型乙酰膽堿和α4β2受體的變構(gòu)增效劑，能夠促進(jìn)了突觸前神經(jīng)元釋放乙酰膽堿。Alpha Cognition公司表示，Zunveyl具有雙重作用模式，既能防止乙酰膽堿的分解，又能促進(jìn)乙酰膽堿。
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