悉尼大學開發(fā)納米口服胰島素，預計2025年開展人體試驗
這種口服胰島素是一種20納米的納米材料（寬度相當于人類頭發(fā)的萬分之一），其內含有胰島素，被聚合物殼層包裹。只有在血液中的糖含量高時，胰島素才會從納米材料中釋放出來，在肝臟中起作用并在血液中循環(huán)。
2021年的一項流行病學調查顯示，全球約有5.37億糖尿病患者，中國的糖尿病患者約1.41億。胰島素是治療糖尿病的重要手段，一項發(fā)表于《柳葉刀》（The Lancet）的研究顯示，糖尿病患者群體中有7500萬人依賴胰島素。
目前，胰島素只能采用注射方式，往往需要配合生活方式干預、持續(xù)的血糖監(jiān)測等方式，以減少急性不良事件的發(fā)生率和心血管疾病等長期并發(fā)癥的發(fā)展，患者依從性不佳。
20世紀60年代，首個口服胰島素的專利誕生。但由于胰島素是由多個氨基酸合成的肽類物質，分子量大、易被酶降解、滲透性低，經口服吸收進入靶器官發(fā)揮生理作用之前，需要闖過化學、酶、滲透三道屏障。60年來，口服胰島素的開發(fā)在臨床試驗中經歷了多次失敗。
近日，在澳大利亞悉尼大學和悉尼地方衛(wèi)生區(qū)領導的一項研究中，研究人員開發(fā)了一種基于納米技術的新型口服胰島素。研究人員稱，這種新型胰島素可以通過片劑食用，甚至可以植入一塊巧克力中。相關研究在線發(fā)表于《自然·納米技術》（Nature Nanotechnology）雜志。
論文的第一作者、悉尼大學納米研究所（The University of Sydney Nano Institute）的尼古拉斯·亨特（Nicholas Hunt）博士向澎湃科技介紹，其所開發(fā)的口服胰島素是一種20納米的納米材料（寬度相當于人類頭發(fā)的萬分之一），其內含有胰島素，被聚合物殼層包裹。每個胰島素分子都被單獨封裝。這個殼層保護胰島素免受胃酸的侵蝕，并允許胰島素通過獨特的吸收途徑從腸道吸收。一旦進入體內，它就會前往肝臟。在肝臟中，殼層會對身體的血糖水平做出反應。這個殼層會被肝臟釋放的酶分解，以分解糖分子。這意味著只有在血液中的糖含量高時，胰島素才會從納米材料中釋放出來，在肝臟中起作用并在血液中循環(huán)。
也就是說，這種納米口服胰島素可以有效控制血糖水平，幫助糖尿病患者避免因注射胰島素而引起的副作用，比如低血糖或體重增加。亨特說，這也是該口服胰島素與注射胰島素相比的關鍵優(yōu)勢。
此外，據(jù)亨特介紹，這種口服胰島素還具有快速作用和15分鐘內有效的特點，允許患者進行劑量調整。
安全性方面，目前的證據(jù)顯示這種納米口服胰島素沒有毒性。亨特說，研究團隊已經進行了100天的長期毒性研究，使用的劑量是計劃進行人體研究劑量的100倍，結果顯示沒有毒性。他們還在模擬階段1試驗中對非人靈長類動物進行了毒性研究，沒有發(fā)現(xiàn)毒性。隨后，研究團隊進行了GLP認證（藥物非臨床研究質量管理規(guī)范）的毒性研究，為臨床試驗做準備，他們將與人體倫理委員會合作，以證明這種技術的安全性，并進行劑量遞增的第一階段臨床試驗。
據(jù)亨特介紹，納米口服胰島素的思路源于研究團隊之前對量子點（把激子在三個空間方向上束縛住的半導體納米結構）的研究。此前他們觀察到，口服納米材料的獨特尺寸使這些材料能夠快速通過肝臟，隨后，他們確定這些量子點可以用于藥物輸送。
亨特說，開發(fā)口服胰島素的團隊所面臨的普遍關鍵挑戰(zhàn)是實現(xiàn)劑量反應效應、成本有效的胰島素需求、快速作用和副作用的減少。而他們所面臨的獨特挑戰(zhàn)是：通過應用單個胰島素分子的納米尺度封裝和設計對血糖水平做出反應、提供胃酸保護并在體內可降解的聚合物。為了找到傳遞胰島素的較佳配方，他們測試了超過200種聚合物殼層。
據(jù)悉，該口服胰島素的人體試驗預計于2025年由Endo Axion公司負責執(zhí)行，這家公司專注于預防自身免疫性疾病和改善糖尿病患者的生活質量。
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