肺癌是全球第二大常見癌癥，僅次于乳腺癌。它也是癌癥死亡的首要原因，在2020年全球肺癌死亡人數(shù)約為180萬人。
非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是高發(fā)的肺癌分型，約占肺癌病例80-85%。
部分肺癌與后天的基因異常有關(guān)，約有2%的NSCLC患者帶有BRAF V600E突變，這類突變改變MAP激酶（MAPK）信號(hào)通路，進(jìn)而刺激腫瘤細(xì)胞的生長和增殖。
近日，美國FDA批準(zhǔn)Braftovi與Mektovi組合療法的新藥補(bǔ)充申請(qǐng)，用于治療攜帶BRAF V600E突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。
Braftovi是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑，Mektovi則是一種口服小分子MEK抑制劑，靶向MAPK信號(hào)通路中的關(guān)鍵蛋白（RAS-RAF-MEK-ERK）。已在許多癌癥中發(fā)現(xiàn)該通路的異常激活，包括黑色素瘤、結(jié)直腸癌（CRC）和NSCLC。
此次獲審是基于開放標(biāo)簽、多中心的2期PHAROS試驗(yàn)的積極結(jié)果，旨在評(píng)估Braftovi聯(lián)合Mektovi治療帶有BRAF V600E突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的安全性和療效。
試驗(yàn)共納入98名患者，主要終點(diǎn)為獨(dú)立審評(píng)委員會(huì)評(píng)估的客觀緩解率（ORR）和緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）。
1、聯(lián)合組在初治患者中的ORR為75%，59%的患者至少達(dá)成12個(gè)月有緩解，中位DOR仍不可估計(jì)。
2、聯(lián)合組在經(jīng)治患者中的ORR為46%，33%的患者至少達(dá)成12個(gè)月有緩解；中位DOR為16.7個(gè)月。
這對(duì)靶向聯(lián)合療法，此前已獲批用于治療攜帶BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。而本次獲批，將為攜帶BRAF V600E突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者帶來更多生存獲益。
值得一提的是，好醫(yī)友被投企業(yè)徐諾藥業(yè)的新一代廣譜-RAF抑制劑XP-102用于治療結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、惡性黑色素瘤和甲狀腺癌的安全性、耐受性及有效性的全球多中心臨床1/2a期臨床研究。
此外，徐諾藥業(yè)正向FDA申請(qǐng)XP-102治療結(jié)直腸癌和惡性黑色素瘤的“快速通道”認(rèn)定，一旦獲批，將大大加速其研發(fā)與審評(píng)進(jìn)度。
作為新一代廣譜-RAF抑制劑，XP-102對(duì)B-RAF(V600E)、B-RAF野生型 和C-RAF的抑制活性和結(jié)合力均相當(dāng)。XP-102擁有成為一款“廣譜抗癌藥”的潛力，為廣大癌癥患者帶來新的治療選擇。多項(xiàng)臨床前研究顯示，XP-102還有望恢復(fù)耐藥腫瘤的藥物敏感性。
相較與已上市的三款BRAF抑制劑，XP-102有著顯著的差異化優(yōu)勢(shì)，包括獨(dú)特的DFG-out構(gòu)象、更寬的治療窗、更顯著和更持久的RAF信號(hào)通路抑制作用，以及在對(duì)比實(shí)驗(yàn)中顯示出的更強(qiáng)的抑瘤效果。
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