LENZ Therapeutics今日宣布其兩款醋克立定（aceclidine）眼藥水配方在治療老花眼的臨床2期試驗(yàn)中展現(xiàn)積極結(jié)果。LNZ100與LNZ101配方皆達(dá)成試驗(yàn)主要終點(diǎn)。在不影響患者遠(yuǎn)視力（distance vision）的情形下，患者的近視力（near vision）可在使用眼藥水后30分鐘內(nèi)達(dá)成顯著的改善，且療效可維持10個(gè)小時(shí)！這表示患者只要在早上滴幾滴眼藥水，幾乎整個(gè)白天的近視力都得到提高！根據(jù)此試驗(yàn)積極結(jié)果，LENZ打算盡快啟動(dòng)關(guān)鍵臨床3期試驗(yàn)。
老花眼是隨著年齡增長(zhǎng)而出現(xiàn)的常見視力衰退。我們眼睛中的晶狀體像是照相機(jī)中調(diào)節(jié)焦距的鏡片，改變它的形狀可以將圖像聚焦在視網(wǎng)膜上，讓我們清晰地看到外面的世界。然而，隨著年齡的增長(zhǎng)，晶狀體的彈性變差，控制晶狀體形狀的睫狀體肌肉的收縮能力也逐漸下降，這些綜合因素讓晶狀體的聚焦能力隨之下降，這讓近處的圖像難以聚焦在視網(wǎng)膜上。老花眼通常在40歲之后出現(xiàn)，目前大多數(shù)治療方法是佩戴老花鏡，但是對(duì)很多人來說并不方便。目前開發(fā)的老花眼藥物療法大多數(shù)采用的策略是縮小瞳孔?？s小瞳孔產(chǎn)生的針孔效應(yīng)（pinhole effect）可以增加景深，讓穿過瞳孔的光能夠聚焦在視網(wǎng)膜上。
▲老花眼成因（圖片來源：參考資料[2]）
LENZ所開發(fā)的LNZ100（醋克立定）與LNZ101配方（醋克立定+溴莫尼定）皆以醋克立定為主要成分。醋克立定是一種小分子乙酰膽堿受體激動(dòng)劑，可引起瞳孔收縮，產(chǎn)生針孔效應(yīng)，從而改善近視力。但與其它膽堿受體激動(dòng)劑相比，它對(duì)控制瞳孔大小的虹膜肌肉的作用更具有特異性，從而在縮小瞳孔的同時(shí)減少睫狀體肌肉的收縮，降低晶狀體的屈光變化，進(jìn)而避免影響患者的遠(yuǎn)視力。
▲臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)（圖片來源：參考資料[2]）
這次所公布的INSIGHT試驗(yàn)是一項(xiàng)多中心、雙盲、交叉、隨機(jī)的臨床2期試驗(yàn)，共有67位患者入組。數(shù)據(jù)分析發(fā)現(xiàn)：
▲LNZ100與LNZ101達(dá)成試驗(yàn)主要終點(diǎn)（圖片來源：參考資料[2]）
LNZ100與LNZ101組患者皆達(dá)成主要終點(diǎn)。即在近視力測(cè)量上，表現(xiàn)出視力表上3行（15個(gè)字母）以上的閱讀改善，同時(shí)并不失去1行（5個(gè)字母）的遠(yuǎn)視力。有71% LNZ100組（p<0.0001）與56% LNZ101組患者（p<0.0001）在使用眼藥水1小時(shí)后達(dá)成癥狀緩解，此數(shù)值在溶劑對(duì)照組中僅為6%。值得注意的是，分別有37%與48%的LNZ100組（p<0.0012）與LNZ101組患者（p<0.0002）的視力改善情形可持續(xù)達(dá)10小時(shí)，而僅有4%的溶劑對(duì)照組患者可達(dá)成此臨床標(biāo)準(zhǔn)。
兩種配方的藥效迅速。在眼藥水使用30分鐘內(nèi)，分別有73% LNZ100組與62% LNZ101組患者表現(xiàn)出3行以上的閱讀改善，此數(shù)值在溶劑對(duì)照組中僅為8%。
瞳孔大小的生物標(biāo)志可以維持在目標(biāo)1.5-2毫米范圍中達(dá)10小時(shí)。
兩種配方皆具有良好的耐受性，沒有觀察到藥物相關(guān)嚴(yán)重不良反應(yīng)。大部分的不良反應(yīng)多屬輕度。
“我們曉得大多數(shù)老花眼患者企盼一項(xiàng)可以高度改善其近視力一整天的療法。我們潛在‘best-in-class’的產(chǎn)品療效可維持10個(gè)小時(shí)，此結(jié)果無疑達(dá)成患者的理想，”LENZ的總裁兼執(zhí)行官Eef Schimmelpennink先生說道，“我很期待我們接下來關(guān)鍵試驗(yàn)的結(jié)果?！?/span>
聲明：本文版權(quán)歸原作者所有，轉(zhuǎn)載文章僅為傳播更多信息，如作者信息標(biāo)記有誤，或侵犯您的版權(quán)，請(qǐng)聯(lián)系我們，我們將在及時(shí)修改或刪除內(nèi)容，聯(lián)系郵箱：marketing@360worldcare.com
