小野制藥(Ono Pharmaceutical)近日宣布,日本厚生勞動(dòng)?。∕HLW)已批準(zhǔn)Ongentys(opicapone)25mg片劑,這是一種新型、每日一次、口服選擇性兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,聯(lián)合左旋多巴-卡比多巴(levodopa–carbidopa)或左旋多巴-鹽酸芐絲肼(levodopa–benserazide hydrochloride),用于帕金森?。≒D)成人患者,改善劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)(療效減退現(xiàn)象,wearing-off phenomenon)。2013年4月,小野制藥從葡萄牙制藥公司BIAL授權(quán)獲得了opicapone在日本的特有開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。
2018年1月,復(fù)星醫(yī)藥以1800萬美元從BIAL公司授權(quán)獲得了opicapone在中國(guó)市場(chǎng)的特有權(quán)利,其中包括一筆300萬美元首付款和高達(dá)1500萬美元的里程碑付款。2019年3月,CDE承辦了復(fù)星醫(yī)藥的臨床申請(qǐng)。
在歐盟,Ongentys已于2016年6月獲得批準(zhǔn),作為左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑(DDCi,如卡比多巴)的輔助療法,用于接受這些組合療法無法穩(wěn)定劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的PD成人患者。
今年4月,Ongentys 25mg和50mg膠囊劑獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn),作為左旋多巴/卡比多巴的一種輔助療法,用于正在經(jīng)歷運(yùn)動(dòng)波動(dòng)(“OFF”期)的PD患者。值得一提的是,Ongentys是一個(gè)被FDA批準(zhǔn)的每日一次COMT抑制劑,將提供一種新的治療方案來延長(zhǎng)左旋多巴/卡比多巴的療效。在美國(guó),Neurocrine Biosciences公司計(jì)劃在今年晚些時(shí)候?qū)ngentys推向市場(chǎng),該公司在2017年從BIAL公司授權(quán)獲得了opicapone在美國(guó)和加拿大的特有開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。
此次日本批準(zhǔn),主要基于ONO3270-02試驗(yàn)的數(shù)據(jù)。該試驗(yàn)包括一項(xiàng)多中心、安慰劑對(duì)照、隨機(jī)、雙盲、平行組研究和一項(xiàng)開放標(biāo)簽、非對(duì)照、長(zhǎng)期擴(kuò)展研究,在接受左旋多巴(多巴胺前體)和一種多巴脫羧酶抑制劑(DDCi)治療療效減退現(xiàn)象的日本帕金森病患者中開展。試驗(yàn)結(jié)果顯示,與安慰劑相比,opicapone在主要終點(diǎn)(OFF時(shí)間從基線的變化)表現(xiàn)出優(yōu)越性。此外,結(jié)果顯示,沒有觀察到與opicapone相關(guān)的關(guān)注的不良反應(yīng),且該藥物的耐受性良好。
隨著時(shí)間的推移,服用左旋多巴/卡比多巴的患者可能開始在2次治療劑量之間經(jīng)歷“OFF”期,在此期間,帕金森病運(yùn)動(dòng)癥狀(如震顫、運(yùn)動(dòng)遲緩和行走困難)增加。臨床數(shù)據(jù)顯示,在正經(jīng)歷“OFF”期的帕金森病患者中,Ongentys加用左旋多巴/卡比多巴,可減少“OFF”期,同時(shí)增加“ON”期,并且不會(huì)出現(xiàn)令人煩惱的運(yùn)動(dòng)障礙。在“ON”期,帕金森病患者的運(yùn)動(dòng)癥狀得到更好的控制。
Ongentys是一種新型、口服、選擇性、長(zhǎng)效、外周COMT抑制劑,有助于阻斷分解左旋多巴的COMT酶,左旋多巴是控制帕金森病患者運(yùn)動(dòng)癥狀的金標(biāo)準(zhǔn)療法。Ongentys通過減少左旋多巴在血液中的分解從而保護(hù)左旋多巴,使更多的左旋多巴可以到達(dá)大腦,延長(zhǎng)其臨床效果,幫助患者實(shí)現(xiàn)運(yùn)動(dòng)癥狀控制。
Ongentys能有效減少帕金森病患者的“OFF”期,該藥每日一次給藥,有助于減輕患者的服藥負(fù)擔(dān),并提高患者的治療依從性。
opicapone化學(xué)結(jié)構(gòu)式(上)及Ongentys(下)
COMT抑制劑是目前歐美和國(guó)內(nèi)治療指南明確推薦的、輔助多巴胺治療帕金森病患者的一線藥物。Ongentys的活性藥物成分opicapone由BIAL公司研發(fā),這是一種新型的強(qiáng)效第三代COMT抑制劑,通過降低左旋多巴轉(zhuǎn)化為3-O-甲基多巴的轉(zhuǎn)化率來延長(zhǎng)左旋多巴的臨床療效,從而提高大腦的利用率。
值得一提的是,在臨床試驗(yàn)中,與安慰劑相比,服藥后兩小時(shí)內(nèi),Ongentys就能夠顯著減少患者的不自主運(yùn)動(dòng)時(shí)間和“OFF-ON(開關(guān))現(xiàn)象”。所謂帕金森患者的“OFF-ON(開關(guān))現(xiàn)象”,是指患者在服藥后期出現(xiàn)的癥狀波動(dòng),即患者在用藥后一段時(shí)間內(nèi)能夠維持正常人的功能狀態(tài),但在藥效過后會(huì)不定期出現(xiàn)肌肉僵直,震顫、運(yùn)動(dòng)不能,持續(xù)數(shù)分鐘至1小時(shí)后緩解,一日中可能反復(fù)出現(xiàn)多次,該現(xiàn)象發(fā)生頻繁且不可預(yù)測(cè),就向電源的開關(guān)一樣,因此被稱為“開關(guān)”現(xiàn)象。
原文出處:Ono Receives a Manufacturing and Marketing Approval in Japan of "Ongentys Tablets 25mg", a Peripheral COMT Inhibitor for the Improvement of Parkinson's Disease Patients with Motor Fluctuations
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