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  南澳大學(xué)研發(fā)出一種前列腺癌新藥，療效提高40%
  
  2020-06-23 來(lái)源：轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)網(wǎng)
  
  阿比特龍（Zytiga）常被用于治療前列腺癌，但是服用阿比特龍的患者必須在服藥前禁食兩小時(shí)，服藥后再禁食一小時(shí)，以達(dá)到預(yù)期的吸收效果?？上攵@樣非常不方便。一般情況下，只有10%劑量的阿比特龍能被人體吸收，剩下的90%無(wú)法被溶解，所以只能作為廢物排出體外。但近日，一項(xiàng)突破性研究開(kāi)發(fā)出了一種阿比特龍新配方藥物，療效提高了40%，給前列腺癌患者帶來(lái)新希望。
  
  這項(xiàng)研究由南澳大利亞大學(xué)（UniSA）癌癥研究所的Clive Prestidge教授領(lǐng)導(dǎo)的納米結(jié)構(gòu)和藥物傳遞研究小組的Hayley Schultz博士領(lǐng)導(dǎo)并發(fā)表在《國(guó)際藥劑學(xué)雜志》上。題目為“Enhancement of abiraterone acetate oral bioavailability by supersaturated-silica lipid hybrids”
  
  Schultz博士說(shuō)：“許多藥物的水溶性很差，所以當(dāng)患者服用這些藥物時(shí)，它們會(huì)進(jìn)入腸道但不會(huì)溶解，這意味著它們的治療效果有限?！钡麄兊男屡浞綄⒏邼舛鹊拇姿岚⒈忍佚埲芙庠谔囟ǖ挠椭?，并包埋在多孔二氧化硅微粒中，形成粉末，可以制成片劑或膠囊。應(yīng)用于人體治療，可使劑量由每天1000毫克減至700毫克，且無(wú)需禁食。
  
  研究人員對(duì)大鼠進(jìn)行了口服藥代動(dòng)力學(xué)研究。經(jīng)口灌胃給藥，醋酸阿比特龍（AbA）劑量為25mg/kg。收集血漿樣本并分析藥物含量。
  
  結(jié)果發(fā)現(xiàn)：飽和水平為90%脂質(zhì)平衡溶解度（Seq）的二氧化硅脂質(zhì)混合物（SLH）使AbA的口服生物利用度提高了31倍，飽和水平為150%Seq、200%Seq和250%Seq的過(guò)飽和SLH（super-SLH）使AbA的口服生物利用度分別提高了11倍、10倍和7倍。與市售阿比特龍相比，SLH（90%Seq）的口服生物利用度提高了1.43倍。在脂肪分解和體內(nèi)口服藥代動(dòng)力學(xué)研究中，AbA、SLH和super-SLH在體內(nèi)的表現(xiàn)存在合理的體外-體內(nèi)相關(guān)性。
  
  他們研發(fā)的這種油基口服制劑，不僅能減少藥物的劑量，而且有可能顯著減少潛在的副作用，如關(guān)節(jié)腫脹和腹瀉等。
  
  值得一提的是，這項(xiàng)研究首次報(bào)道了醋酸阿比特龍脂基制劑方法，也是醋酸阿比特龍大鼠口服藥代動(dòng)力學(xué)的首次報(bào)道。
  
  研究員Hayley Schultz博士表示，新配方克服了原先服用藥物需要禁食的缺點(diǎn)。通過(guò)油脂來(lái)模擬藥物食物效應(yīng)，顯著提高了藥物的溶解度和吸收率，使其更加有效，對(duì)患者的侵害性也更小，將為前列腺癌患者提供更好的治療。
  
  Prestidge教授說(shuō)：“根據(jù)我們對(duì)這種藥物的藥物食品效應(yīng)的了解，我們假設(shè)：使用這種技術(shù)，藥物在人體內(nèi)的吸收效果將得到很大程度的改善。因此，我們所做的研究有助于開(kāi)發(fā)商業(yè)化產(chǎn)品，改善患者的生活，這是無(wú)價(jià)的。并且這種新配方非常靈活，可以應(yīng)用于不同的藥物，所以它能幫助各類病人的潛力是指數(shù)級(jí)的。理想情況下，這個(gè)配方的人類臨床實(shí)驗(yàn)可能只需要兩年時(shí)間?！?/span>
  
  參考：
  
  【1】Hayley B. Schultz et al, Enhancement of abiraterone acetate oral bioavailability by supersaturated-silica lipid hybrids, International Journal of Pharmaceutics (2020). DOI: 10.1016/j.ijpharm.2020.119264
  
  【2】https://medicalxpress.com/news/2020-06-breakthrough-discovery-prostate-cancer-treatment.html
  
  【3】https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378517320302489?via%3Dihub=
  
  【4】https://m.baike.so.com/doc/2685771-2835905.html?d=123
  
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